PCSK9 ингибиторлары: нені білуіңіз керек

Мазмұны

• PCSK9: Нені білу керек
• PCSK9 гені
• PCSK9 есірткі түрлері және олар қалай жұмыс істейді
• Жағымсыз әсерлер мен қауіптер
• PCSK9 есірткі және статиндер: оларды қалай салыстырады
• Бұл жоғары холестеринді емдеуге қалай әсер етеді?

PCSK9: Нені білу керек

Сіз PCSK9 тежегіштері туралы естіген боларсыз және бұл дәрілік заттардың жоғары холестеринді емдеудегі келесі үлкен жетістік болуы мүмкін. Бұл дәрі-дәрмектердің жаңа класы қалай жұмыс істейтінін түсіну үшін алдымен PCSK9 генін түсіну керек.

Бұл ген туралы, оның қандағы холестерин деңгейіне қалай әсер ететіндігі және зерттеушілер бұл ақпаратты жалпыға ортақ емес проблеманы шешудің жаңа әдісін жасау үшін қалай қолданатындығы туралы оқып біліңіз.

PCSK9 гені

Біздің барлығымызда пропротеин конвертаза субтилицин / кексин 9 деп аталатын ген бар (PCSK9). Бұл ген ағзадағы төмен тығыздықты липопротеин (LDL) рецепторларының санына тікелей әсер етеді. LDL рецепторлары қанға түсетін LDL холестерин мөлшерін реттеуге көмектеседі. LDL рецепторларының көпшілігі бауырдың бетінде кездеседі.

PCSK9 генінің кейбір мутациясы LDL рецепторларының санын төмендетуі мүмкін. Бұл гиперхолестеринемия деп аталатын жоғары холестериннің мұраланған түрін тудыруы мүмкін. LDL холестеринінің жоғары мөлшері жүрек-қан тамырлары ауруларына, инфарктқа немесе инсультке әкелуі мүмкін.

PCSK9 генінің басқа мутациялары LDL рецепторларының санын көбейту арқылы LDL холестеринін төмендетуі мүмкін. LDL холестеринінің деңгейі төмен адамдарда жүрек аурулары мен инсульттің даму қаупі төмен.

PCSK9 есірткі түрлері және олар қалай жұмыс істейді

PCSK9 препараттары ген арқылы көрсетілген PCSK9 ферментін басады. Сондықтан оларды PCSK9 ингибиторлары деп атайды.

2015 жылдың тамызында Азық-түлік және дәрі-дәрмектер басқармасы (FDA) Амгендегі PCSK9 ингибиторы - эволокумабты (Repatha) мақұлдады. Клиникалық зерттеулерде эволокумабты бір жыл қабылдаған адамдар бақылау тобымен салыстырғанда LDL холестеринін шамамен 60 пайызға төмендеткен. Бір жылдан кейін, стандартты терапия тобындағы пациенттердің 2 пайыздан астамы эволюцияны қабылдаған адамдардың тек 1 пайызына қарағанда жүрекке байланысты маңызды оқиға болды.

2015 жылғы шілдеде FDA алирокумабты (Praluent) мақұлдады. Жақында жүргізілген клиникалық зерттеулер LDL холестеринін төмендетуде ұқсас жетістікке жетті. Науқастардың тек 1,7 пайызы 78 апталық сынақ кезінде жүрекке байланысты қандай да бір оқиғаға тап болған.

Жағымсыз әсерлер мен қауіптер

Барлық дәрі-дәрмектердің жанама әсерлері болуы мүмкін. Клиникалық зерттеулерде эволюцияны қабылдаған адамдардың 69 пайызында жағымсыз оқиғалар туралы айтылды. Инъекция жасайтын аймақтың ісінуі немесе бөртпе, аяқ-қолдың ауыруы және әлсіздік шаралары туралы хабарланған кейбір жанама әсерлер болды. 1 пайыздан азы ақыл-ойдың шатасуы, назар аударудың қиындығы немесе басқа нейро-танымдық мәселелер туралы хабарлады.

Алирокумаб сынақтарында препаратты қабылдаған қатысушылардың 81 пайызында қолайсыз жағдайлар болды. Оларға инъекцияға арналған реакциялар, бұлшықет ауруы және көзге байланысты оқиғалар кірді. Қатысушылардың 1 пайыздан астамы нейро-танымдық қолайсыз жағдайлар туралы хабарлады. Бұған жадтың бұзылуы мен шатасуы кірді.

Ұзақ мерзімді жанама әсерлері мен қауіптері әлі белгісіз.

PCSK9 есірткі және статиндер: оларды қалай салыстырады

PCSK9 тежегіштері де, статиндер де LDL холестеринін төмендетуде тиімді екендігі көрсетілген.

Статиндер HMG-CoA редуктазасын блоктау арқылы жұмыс істейді. Бұл сіздің бауырыңыз холестерин жасау үшін қолданатын фермент. Статиндер сонымен қатар сіздің ағзаңызға артериядан алынған холестерин құрамын қалпына келтіруге көмектеседі. Көптеген адамдар статиндерді ешқандай қиындықсыз қабылдай алады, бірақ кейбір адамдар ас қорыту мен бұлшықет ауруы сияқты жанама әсерлерге шыдай алмайды. Статиндер ұзақ уақыт бойы болды, сондықтан сіздің дәрігеріңіз ұзақ мерзімді перспективада қалай жұмыс істейтіні туралы ақпарат бере алады. Олар фирмалық атақтарда және жалпы планшеттерде қол жетімді және қол жетімді болды.

PCSK9 ингибиторлары LDL холестерині жоғары, жүрек-тамыр аурулары қаупі жоғары және статиндерге төзбейтін адамдарға емдеудің басқа нұсқасын ұсынуы мүмкін. Бұл жаңа препараттар әр екі-төрт апта сайын инъекцияны қажет етеді. PCSK9 тежегіштерінің уақыт өте келе жүрек-қан тамырлары оқиғаларын қалай төмендететіні туралы бізде жеткілікті ақпарат жоқ.

Бұл жоғары холестеринді емдеуге қалай әсер етеді?

АҚШ ауруларды бақылау және алдын-алу орталықтарының мәліметтері бойынша, Құрама Штаттардағы 73,5 миллион ересек адамда LDL холестерині жоғары. Статиндер қазіргі уақытта диеталар мен жаттығулар арқылы холестеринін басқара алмайтындарға арналған бірінші қатардағы терапия болып табылады.

PCSK9 тежегіштері статин қабылдай алмайтын адамдар үшін өміршең балама емге айналуы мүмкін.